中国医师药师临床用药指南（第1版）2

DEX中国医师药师临床用药指南（第1版）04c05.过敏介质阻释药MEDIATOR RELEASE INHIBITORS色甘酸钠Sodium Cromoglicate【其他名称】【不良反应】必润、咳乐钠、宁敏、色甘酸、色甘酸二钠、咽泰、衍行、1,偶见排尿困难、尿急、尿痛、头晕、严重或持续性头痛、喘鸣Cromoglicic Acid,Cromoglycate Disodium.Cromoglycate加重、关节痛或肿胀、肌痛或肌无力、恶心或呕吐、皮疹或皮Sodium、Cromoglycic Acid、Cromolyn、Cromolyn Sodium,肤瘙痒、口唇与眼脸肿胀、胸部紧束感、呼吸或吞咽困难等。Disodium Cromoglicate,Inostral,Intal,Nalcrom.2少数患者喷雾吸人干粉可出现脚、咽喉干痒、呛咳、胸部紧【临床应用】迫感、鼻腔充血、支气管痉李，甚至诱发哮喘。1.可用于预防各型哮喘发作。3.对少数用滴鼻液、滴眼液的患者，初用时有局部刺激感。2.可用于过敏性鼻炎、季节性花粉症、春季角膜炎、结膜炎」[国外不良反应参考]过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症。1.吸入可能导致短暂的支气管痉挛、喘鸣、咳嗽、鼻充血以及3.可用于溃疡性结肠炎和直肠炎。喉刺激症状。恶心、头痛、眩晕、味苦、关节疼痛和肿胀也有【药理】报道。在治疗几周或儿个月后有时会出现其他一些反应，如哮呼药效学喘加重、荨麻疹、肺嗜酸性粒细胞浸润症、排尿困难以及尿频本药属色酮类化合物，为过敏反应介质阻释剂，它可以抑等。严重的反应[如显著的支气管痉孪、血管神经性水肿（如喉制磷酸二酯酶活性，使肥大细跑中cAMP水平增高，减少头水肿)以及其他过敏反应等]罕有报道，这些反应有时被称作假过敏。药C2+向细胞内转运，并在肥大细胞细胞膜外侧的钙通道部位与Ca2+形成复合物，加速钙通道的关闭，使Ca2+内流受到抑2.鼻腔内使用可能导致短暂的鼻黏膜刺激症、喷嚏，偶尔出现RES制。还能稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，抑鼻出血。制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放，阻3.口服可引起恶心、皮疹和关节痛。抑过敏反应介质对组织的不良反应，从而达到防止或减轻支4.本药滴眼引起的短暂的烧灼和螫刺感也偶有报道。气管平滑肌痉李、·黏膜组织水肿、血管通透性增加等作用。【药物相互作用】近来发现本药抑制肥大细胞磷酸二酯酶的作用与其抑制肥大药物一药物相互作用细胞释放过敏介质之间缺乏平等关系，前一作用所需剂量较1.与异丙肾上腺素合用可提高疗效。后一作用所需剂量高800倍。还发现至少有20种肥大细胞2.与糖皮质激素合用可增强治疗支气管哮喘的疗效。膜稳定对动物模型有效，而对哮喘患者无平喘作用。目前认3.与氨茶碱合用可诚少茶碱用量，并提高止喘疗效。TEM为本药的平喘作用尚有以下几种可能：(1)直接抑制由于兴【给药说明】AGEN奋刺激感受器而引起的神经反射，抑制反射性支气管痉孪。1.由于本药系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒，而非直接舒张支(2)抑制非特异简支气管高反应性。(3)抑制血小板活化因子气管，因此对于季节性外源性过敏原引起的支气管哮喘病例应(PAF)引起的支气管痉挛。在支气管哮喘好发时期前2~3周使用本药。运动性哮喘可在运本药对过锁性哮喘疗效较为显著，特别是对已知抗原的背年动前15分钟给药。患者疗效更佳。用药后症状明显诚轻，肺功能改善，使第1秒2.极少数人在开始用药时出现哮瑞加重，此时可先吸人少许扩用力呼气量(EV)和肺活量显著增加。对内源性哮喘和慢性哮张支气管的气雾剂，如异丙肾上腺素、沙丁胺醇。喘亦有一定疗效，约半数患者的症状改善或完全控制。对依赖3.原来用肾上腺皮质激素或其他平喘药治疗者，用本药后应继肾上腺皮质激素的哮喘患者，使用本药后可减少或停用肾上腺续用原药至少1周或至症状改善后，才能逐渐减量或停用原用皮质激素。本药还可预防运动性哮喘的发作。另外，本药灌肠药物。后可改善遗疡性结肠炎和直肠炎的症状，结肠镜检和活检可见4获明显疗效后，可诚少给药次数。如需停药，亦应逐步减量炎虛及损伤减轻。后再停，不能突然停药，以防哮嘴复发。药动学5.本药对伴有肺气肿或慢性支气管炎的患者，疗效有限。对急本药在水溶液中不稳定，难溶于一般有机溶剂。口服后极少性哮喘和哮喘持续状态无效。故如遇急性发作，应立即以常规(低于1%)吸收，干粉喷雾给药时50%一80%沉着于口腔和咽方法治疗，并停用本药。部，其生物利用度约10%，仅约8%经肺以及胃肠道进人血液6.哮喘持续发作及严重呼吸困难者，色甘酸钠吸入不属首选治中。肺中吸收迅速，吸入15-20分钟后血药浓度可达峰值（正疗，应先用解痉药物或皮质激素以控制症状。常人为1491ngmL,哮喘患者为1-36ng/mL),血浆蛋白结合率为60%一75%。迅速分布到组织中，特别是肝和肾，表观分布【用法与用量】成人容积为0.13Lkg。血浆半接期为1-1.5小时。本药以原形排出，·常规剂量50%通过肾驻排泄，50%通过胆汁排泄，体内无蓄积。干粉喷·吸入给药雾吸入时，被吞咽部分随粪便排出。1.支气管哮喘：(1)干粉吸人：一次20mg,一日4次，症状减【注意事项】轻后，一日40-60mg:维持量，一日20mg。(2)气雾吸人：一1.禁忌证对本药过敏者。次3.5-7mg,一日34次，一日最大剂量32mg。2.慎用肝、肾功能不全者。2.过敏性鼻炎：每侧一次10mg,一日46次。3.药物对妊娠的影响孕妇慎用。美国食品药品管理局(DA)对·经眼给药季节性花粉症和春季过敏性角膜结膜炎：2%滴本药的妊娠安全性分级为B级跟液，每仰一次2滴，一日4次，重症可适当增加到一日6次。4,药物对哺乳的影响哺乳期妇女慎用。在好发季节提前23周使用。696